PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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Fludarabine 是一种STAT-1活性抑制剂和DNA合成抑制剂,在 RPMI 8226 细胞中IC50 为1.54 μg/mL。
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Bcl-2拮抗剂,Ki为0.22 μM,可以协助克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。Phase 1/2。
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选择性beta3-adrenoceptor激动剂,EC50为22.4 nM。
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A-443654是Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为0.16 nM,同等有效作用于Akt2/3, 作用于Akt比作用于PKA和PKC选择性高40和150倍以上。
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能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT)。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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Evodiae Fructus中提取的一种生物碱。
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选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
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一种喹诺酮类抗生素,具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。Phase 4。
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